Өкінішке қарай, бұл зат қолжетімді емес. Басқа сатушылардан тауарларды қарау

Флуконазол кап. 0,15г №1 Валента - фото 1 - id-p85186809

Ерекшеліктері мен сипаттамасы

- Рецепт бойынша босату
  false

Нұсқаулық медицинада қолданылуы бойынша

дәрілік заттың

Флуконазол

Саудалық атауы

Флуконазол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Флуконазол

Дәрілік түрі

Капсулалар 50 мг және 150 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – флуконазол 0,05 г немесе 0,15 г,

қосымша заттар: сүт қанты (лактоза), крахмал 1500 (желатинделген), коллоидты кремний диоксиді (аэрозил), магний стеараты, натрий лаурилсульфаты.

қатты желатинді капсулалар:

50 мг дозалау үшін - титан диоксиді Е 171, бояғыш азорубин Е 122, қызыл бояғыш (понсо 4R Е 124), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин;

150 мг дозалау үшін - титан диоксиді Е 171, күннің батуы сары бояғыш Е 110, қызыл бояғыш (ponso 4R E 124), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин.

Сипаттамасы

50 мг дозалау үшін: корпусы ақ түсті және қақпағы қызғылт түсті №2 қатты желатинді капсулалар;

150 мг дозалау үшін: корпусы ақ түсті және қызғылт-қызғылт сары түсті қалпақшасы бар №1 қатты желатинді капсулалар.

Капсулалардың ішіндегісі – сарғыш реңді ақ немесе ақ ұнтақ

Фармакотерапиялық топ

Жүйелі қолдануға арналған зеңге қарсы препараттар. Триазол туындылары.

АТС коды Ј02АС01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Ішке қабылдағаннан кейін флуконазол жақсы сіңеді, тамақ ішу флуконазолдың сіңу жылдамдығына әсер етпейді, оның биожетімділігі - 90%.

Ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты, аш қарынға 150 мг препарат 0,5–1,5 сағатты құрайды және көктамыр ішіне 2,5 - 3,5 мг/л дозада енгізгенде плазмадағы концентрациясының 90% құрайды. Флуконазолдың жартылай шығарылу кезеңі 30 сағатты құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысы - 11-12%. Плазмадағы концентрация дозаға тікелей байланысты. 90% тепе-теңдік концентрациясының деңгейіне препаратпен емдеудің 4-5-ші күні жетеді (тәулігіне 1 рет қабылдағанда).

"Екпінді дозаны" (бірінші күні) әдеттегі тәуліктік дозадан 2 есе артық енгізу екінші күні тепе-теңдік концентрациясының 90%-, сәйкес келетін концентрация деңгейіне жетуге мүмкіндік береді.

Флуконазол ағзаның барлық биологиялық сұйықтықтарына жақсы өтеді. Емшек сүтіндегі, буын сұйықтығындағы, сілекейдегі, қақырықтағы және перитонеальді сұйықтықтағы белсенді заттың концентрациясы оның плазмадағы деңгейіне ұқсас. Қынаптық секрециядағы тұрақты мәндерге ішке қабылдағаннан кейін 8 сағаттан соң жетеді және осы деңгейде кем дегенде 24 сағат бойы сақталады.Флуконазол цереброспинальды сұйықтыққа (CSF) жақсы енеді, саңырауқұлақ менингитінде CSF концентрациясы оның плазмадағы деңгейінің шамамен 85% құрайды. . Тер сұйықтығында, эпидермисте және мүйізді қабатта (селективті жинақталу) сарысудағыдан жоғары концентрацияларға қол жеткізіледі. 7–ші күні 150 мг дозаны ішке қабылдағаннан кейін флуконазолдың терінің мүйізді қабатындағы концентрациясы 23,4 мкг /г, ал екінші дозаны қабылдағаннан кейін 1 аптадан кейін – 7,1 мкг/г құрайды; тырнақтардағы концентрациясы 4 айдан кейін 150 мг дозада аптасына 1 рет сау тырнақтарда 4,05 мкг / г, зақымдалған тырнақтарда 1,8 мкг/г құрайды. Таралу көлемі организмдегі судың жалпы мөлшеріне жуықтайды.

Бауырдағы CYP2C9 изоферментінің тежегіші болып табылады. Негізінен бүйрек арқылы шығарылады (80% - өзгермеген күйінде, 11% - метаболиттер түрінде). Флуконазол клиренсі креатинин клиренсіне пропорционал. Перифериялық қанда флуконазол метаболиттері табылған жоқ.

Флуконазолдың фармакокинетикасы бүйректің функционалдық жағдайына айтарлықтай тәуелді, жартылай шығарылу кезеңі мен креатинин клиренсі арасында кері байланыс бар. Гемодиализден кейін 3 сағат бойы плазмадағы флуконазол концентрациясы 50%-ға төмендейді.

Фармакодинамика

Зеңге қарсы агент, Р450 цитохромына тәуелді саңырауқұлақтар ферменттерінің белсенділігін тежейтін, жоғары спецификалық әсерге ие. Саңырауқұлақтар жасушаларының ланостеролының мембраналық липид - эргостеролға айналуын бөгейді; жасуша жарғақшасының өткізгіштігін арттырады, оның өсуі мен репликациясын бұзады.

Флуконазол, саңырауқұлақтардың цитохромы Р450 үшін жоғары селективті бола отырып, адам ағзасындағы бұл ферменттерді іс жүзінде тежемейді (итраконазолмен, клотримазолмен, эконазолмен және кетоконазолмен салыстырғанда, адам бауырының микросомаларындағы цитохром Р450-ге тәуелді тотығу процестерін аз дәрежеде тежейді). Антиандрогендік белсенділігі жоқ.

Оппортунистік микоздарда белсенді, соның ішінде Candida spp. (иммуносупрессия фонында кандидоздың жалпыланған түрлерін қоса), Cryptococcus neoformans және Coccidioides immitis (бассүйекішілік инфекцияларды қоса), Microsporum spp. және Trichophyton spp; Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (соның ішінде иммуносупрессия) тудырған эндемиялық микоздарда.

Қолдануға көрсеткіштер

– криптококкоз (өкпе, тері, криптококктық менингитті және криптококкоздың басқа түрлерін қоса)

– кандидоздың және басқа микоздардың көріністері бар адамның иммун тапшылығы вирусынан (АИТВ) туындаған ауру

– кандидоз (кандидозды стоматит, өкпелік кандидоз, тері мен тырнақ кандидозын, вульва мен қынап кандидозын, басқа несеп-жыныс жолдарының локализациясының кандидозын, кандидозды менингитті, кандидозды эндокардитті, кандидозды септицемияны және басқа локализациялардың кандидозын қоса)

– тырнақ, қол, табан, дің микозы, шап эпидермофитиясы және басқа дерматофитоздар, түрлі-түсті теміреткі және басқа да нақтыланған және анықталмаған беткейлік микоздар, оның ішінде кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, паракоксидиоидомикоз, споротрихоз

– қатерлі ісіктері бар, ісікке қарсы препараттарды қабылдап жүрген, радиологиялық емшаралар мен сәулелік терапиядан өтіп жатқан науқастарда, сондай-ақ ағзасы мен тіндері трансплантацияланған адамдарда зең инфекцияларының профилактикасы

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке.

Криптококктық менингит және басқа локализациялардағы криптококктық инфекциялар кезінде әдетте бірінші күні 400 мг тағайындайды, содан кейін емдеуді тәулігіне 1 рет 200 мг - 400 мг дозада (50 мг-ден 4-8 капсула) жалғастырады. Криптококкты инфекциялар кезінде емдеу ұзақтығы микологиялық зерттеумен расталған клиникалық тиімділігіне байланысты; криптококкты менингит кезінде емдеу курсы 6-8 аптадан кем болмауы тиіс.

Микоздардың көріністерімен АИТВ-дан туындаған ауру кезінде криптококкты менингиттің қайталануын болдырмау үшін алғашқы емнің толық курсын аяқтағаннан кейін флуконазолды тәулігіне 200 мг дозада ұзақ уақыт бойы тағайындайды.

Кандидозды септицемия, диссеминирленген кандидоз және басқа да инвазиялық кандидозды инфекциялар кезінде бірінші тәулікте дозасы 400 мг, содан кейін тәулігіне 200 мг құрайды. Клиникалық тиімділігі жеткіліксіз болған жағдайда препараттың дозасы тәулігіне 400 мг (50 мг-ден 8 капсула) дейін ұлғайтылуы мүмкін. Емнің ұзақтығы клиникалық тиімділігіне байланысты.

Ауыз қуысының кандидозы кезінде препарат әдетте тәулігіне 1 рет 150 мг-нан тағайындалады; емдеу ұзақтығы - 7-14 күн. Қажет болған жағдайда иммунитеті айқын төмендеген науқастарда емдеу ұзағырақ болуы мүмкін.

Бастапқы емнің толық курсын аяқтағаннан кейін микоздардың пайда болуымен АИТВ-дан туындаған ауру кезінде ауыз қуысы кандидозының қайталануын болдырмау үшін - аптасына 1 рет 150 мг.

Тіс протездерін киюге байланысты ауыз қуысының кандидозында - протезді емдеуге арналған жергілікті антисептикалық препараттармен бірге 14 күн бойы тәулігіне 1 рет 50 мг.

Тері кандидоздары кезінде ұсынылатын доза аптасына 1 рет 150 мг немесе тәулігіне 1 рет 50 мг құрайды, дозалау режимі клиникалық және микологиялық әсерге байланысты.

Кандидоздың басқа локализацияларында (жыныс мүшелерінің кандидозын қоспағанда), мысалы, эзофагитте, инвазивті емес бронх-өкпе зақымдануында, кандидурияда, тері мен шырышты қабықтардың кандидозында және т.б., тиімді доза әдетте тәулігіне 150 мг құрайды. емдеу ұзақтығы 14-30 күн.

Қынаптық кандидоз кезінде флуконазолды 150 мг дозада бір рет ішке қабылдайды. Қынаптық кандидоздың қайталану жиілігін төмендету үшін препаратты айына 1 рет 150 мг дозада 4-12 ай бойы қолдануға болады. Кейбір науқастарға жиірек қолдану қажет болуы мүмкін.

Кандидозды баланит кезінде флуконазолды тәулігіне 150 мг дозада бір рет ішке тағайындайды.

Кандидоздың профилактикасы үшін ұсынылатын доза зеңдік инфекцияның даму қаупінің дәрежесіне байланысты тәулігіне 1 рет 50-400 мг құрайды. Қатерлі ісіктері бар науқастарда кандидоздың алдын алу үшін флуконазолдың ұсынылатын дозасы зеңдік инфекцияның даму қаупінің дәрежесіне байланысты тәулігіне 1 рет 150-400 мг құрайды. Жайылған жұқпаның қаупі жоғары болған жағдайда, мысалы, күтілетін айқын немесе ұзақ сақталатын нейтропениясы бар науқастарда ұсынылатын доза - тәулігіне 400 мг. Флуконазол нейтропенияның күтілетін пайда болуынан бірнеше күн бұрын тағайындалады; нейтрофилдер саны 1 мың / мкл-ден асқаннан кейін емдеу тағы 7 тәулікке жалғасады.

Аяқ және шап аймағының тері микоздарын қоса, тері микоздары кезінде ұсынылатын доза аптасына 1 рет 150 мг немесе тәулігіне 1 рет 50 мг құрайды, дозалау режимі клиникалық және микологиялық әсеріне байланысты. Әдеттегі жағдайларда емнің ұзақтығы 2-4 аптаны құрайды, алайда табан микоздары кезінде ұзағырақ ем қажет болуы мүмкін (6 аптаға дейін).

Түрлі-түсті (кебек тәрізді) теміреткіде - 2 апта бойы аптасына 1 рет 300 мг, кейбір науқастарға аптасына 300 мг үшінші доза қажет, ал кейбір жағдайларда 300-400 мг бір реттік доза жеткілікті болып шығады; баламалы емдеу схемасы 2-4 апта бойы күніне 1 рет 50 мг қолдану болып табылады.

Онихомикоз кезінде ұсынылатын доза аптасына 1 рет 150 мг құрайды. Емдеуді инфекцияланған тырнақ ауыстырылғанша (инфекцияланбаған тырнақ өскенше) жалғастыру керек. Саусақтар мен аяқтардағы тырнақтардың қалыпты өсуі үшін тиісінше 3-6 ай және 6-12 ай қажет.

Терең эндемиялық микоздар кезінде препаратты тәулігіне 200 мг - 400 мг дозада 2 жылға дейін қолдану қажет болуы мүмкін. Емнің ұзақтығын жекелей анықтайды; ол 11-24 айды құрауы мүмкін.кокцидиоидомикоз кезінде; 2-17 ай. паракоксидиоидомикоз кезінде; 1-16 ай. споротрихозбен және 3-17 ай. гистоплазмоз кезінде.

Егде жастағы науқастарда бүйрек функциясы бұзылмаған жағдайда препаратты дозалаудың әдеттегі режимін ұстанған жөн. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (креатинин клиренсі 50 мл/мин-ден аз) дозалау режимін төменде көрсетілгендей түзету керек.

Флуконазол негізінен өзгермеген күйінде несеппен шығарылады. Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі кезінде бастапқыда 50-400 мг "соққы" дозасы енгізіледі. Егер креатинин клиренсі (КК) 50 мл/мин-ден асса, препараттың әдеттегі дозасы (ұсынылған дозаның 100%) қолданылады. 11-ден 50 мл/мин-ге дейінгі КК үшін ұсынылған дозаның 50% немесе әдеттегі доза 2 күнде 1 рет қолданылады.

Диализде тұрақты емделушілерге гемодиализдің әрбір сеансынан кейін препараттың бір дозасы қолданылады.

Жағымсыз әсерлері

- тәбеттің төмендеуі, жүрек айнуы, диарея, іш қату, метеоризм, абдоминальді ауырулар, тіс ауырулары

- бас ауыруы, бас айналуы, шаршағыштық

- тері бөртпесі

Сирек

- бауыр функциясының бұзылуы (склераның иктериялығы, сарғаю, гипербилирубинемия, аланинаминотрансфераза, аспарагинаминотрансфераза және сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы)

- ауыр қатар жүретін аурулары (ЖИТС, обыр) бар адамдарда өліммен аяқталатын жекелеген жағдайларды қоса алғанда, гепатоуыттылық

- құрысулар

- көп формалы экссудативтік эритема (соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), анафилактоидтық реакциялар

- лейкопения, тромбоцитопения (қан кетулер, петехиялар), нейтропения, агранулоцитоз, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия

- бүйрек функциясының бұзылуы

- алопеция

- ЭКГ-да QT аралығының ұлғаюы, қарыншалардың жыпылықтауы/қыбырлауы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

– препаратқа аса жоғары сезімталдық (оның ішінде сыртартқысында зеңге қарсы азолды басқа дәрілік заттарға)

– терфенадинді (флуконазолды тәулігіне 400 мг немесе одан да көп дозада тұрақты қабылдау аясында) немесе астемизолды, сондай-ақ QT аралығын ұзартатын басқа препараттарды бір мезгілде қабылдау

– 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

– жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Флуконазолды варфаринмен бірге қолданғанда протромбиндік уақыт артады (орта есеппен 12%-ға). Осыған байланысты препаратты кумариндік антикоагулянттармен біріктіріп қабылдап жүрген науқастарда протромбиндік уақыт көрсеткіштерін мұқият бақылау ұсынылады.

Флуконазол дені сау адамдарда пероральді гипогликемиялық агенттер - сульфонилмочевина туындылары (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) плазмасынан жартылай шығарылу кезеңін арттырады. Диабетпен ауыратын науқастарда флуконазол мен пероральді гипогликемиялық дәрілерді бірге қолдануға жол беріледі, алайда дәрігер гипогликемияның даму мүмкіндігін ескеруі тиіс.

Флуконазол мен фенитоинді бір мезгілде қолдану фенитоиннің плазмадағы концентрациясының клиникалық маңызды дәрежеге дейін жоғарылауына әкелуі мүмкін. Сондықтан, осы препараттарды бірге қолдану қажет болған жағдайда, емдік аралық шегінде препарат деңгейін ұстап тұру мақсатында фенитоин концентрациясын оның дозасын түзетумен мониторингілеу қажет.

Рифампицинмен біріктірілім биожетімділігінің (AUC) 25%-ға төмендеуіне және флуконазолдың плазмадан жартылай шығарылу кезеңінің 20%-ға қысқаруына әкеледі. Сондықтан рифампицинді бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерге флуконазол дозасын арттырған жөн.

Флуконазол қабылдап жүрген пациенттерде қандағы циклоспорин концентрациясын бақылауды жүзеге асыру ұсынылады, өйткені бүйрегі трансплантацияланған, циклоспорин қабылдап жүрген пациенттерде флуконазолды тәулігіне 200 мг дозада қабылдау плазмадағы циклоспорин концентрациясының баяу артуына алып келді.

Теофиллиннің жоғары дозаларын қабылдайтын немесе теофиллиндік уыттанудың даму ықтималдығы бар науқастар теофиллиннің артық дозалану симптомдарын ерте анықтау мақсатында дәрігердің бақылауында болуы тиіс, өйткені флуконазолды қабылдау плазмадан теофиллин клиренсінің орташа жылдамдығының төмендеуіне алып келеді.

Флуконазол мен терфенадинді, цизапридті бір мезгілде қолданғанда жүрек тарапынан жағымсыз реакциялар жағдайлары, соның ішінде қарыншалық тахикардия пароксизмдері (torsades de points) сипатталған.

Флуконазол мен гидрохлоротиазидті бір мезгілде қолдану плазмадағы флуконазол концентрациясының 40%-ға артуына әкелуі мүмкін.

Соңғысының сарысулық деңгейінің жоғарылауымен қатар жүретін флуконазол мен рифабутиннің өзара әрекеттесуі туралы хабарламалар бар. Флуконазол мен рифабутинді бір мезгілде қолданғанда увеит жағдайлары сипатталған. Рифабутин мен флуконазолды бір мезгілде қабылдап жүрген науқастарды мұқият бақылау қажет.

Флуконазол мен зидовудин біріктірілімін қабылдайтын науқастарда зидовудин концентрациясының жоғарылауы байқалады, бұл соңғысының оның негізгі метаболитіне айналуының төмендеуінен туындайды, сондықтан зидовудиннің жағымсыз әсерлерінің жоғарылауын күту керек.

Мидазолам концентрациясын арттырады, осыған байланысты психомоторлық әсерлердің даму қаупі артады.

Такролимустың сарысулық концентрациясын арттырады, осыған байланысты нефроуытты әсерінің қаупі артады.

Құрамында этинилэстрадиол және левоноргестрел бар флуконазалды және біріктірілген пероральді контрацептивтерді бірге қолдану гормондар деңгейіне елеулі әсерін тигізбейді, бірақ кейбір пациенттерде этинилэстрадиолдың 40%-ға және левоноргестрелдің 33%-ға төмендеуі байқалған.

Флуконазолды астемизолмен немесе Р450 цитохромы жүйесімен метаболизденетін басқа препараттармен бір мезгілде қолдану осы препараттардың қан сарысуындағы концентрациясының жоғарылауымен қатар жүруі мүмкін. Мұндай науқастарды мұқият бақылау керек.

Айрықша нұсқаулар

Емдеуді клиникалық-гематологиялық ремиссия пайда болғанға дейін жалғастыру қажет. Емдеуді мерзімінен бұрын тоқтату қайталануларға әкеледі.

Сирек жағдайларда флуконазолды қолдану бауырдың уытты өзгерістерімен қатар жүрді, соның ішінде өліммен аяқталды, негізінен ауыр ілеспелі аурулары бар науқастарда. Флуконазолмен байланысты гепатоуытты әсерлер жағдайында олардың жалпы тәуліктік дозасына, емнің ұзақтығына, науқастың жынысына және жасына айқын тәуелділігі байқалмаған. Флуконазолдың гепатоуытты әсері әдетте қайтымды болды; ем тоқтатылғаннан кейін оның белгілері жойылды. Егер бауырдың зақымдануының клиникалық белгілері пайда болса, олар флуконазолмен байланысты болуы мүмкін, препаратты тоқтату керек.

Микоздардың пайда болуымен АИТВ-дан туындаған аурулары бар адамдар көптеген дәрі-дәрмектерді қолданған кезде терінің ауыр реакцияларының дамуына бейім. Беткейлік зең инфекциясы бар науқастарда бөртпе пайда болған және ол флуконазолмен белгілі бір байланысы бар деп бағаланған жағдайларда препаратты тоқтату керек. Инвазиялық/жүйелі зең инфекциялары бар науқастарда бөртпе пайда болса, буллезді өзгерістер немесе көп формалы эритема пайда болған кезде оларды мұқият бақылап, флуконазолды тоқтату керек.

Флуконазолды цизапридпен, рифабутинмен немесе Р 450 цитохромы жүйесімен метаболизденетін басқа препараттармен бір мезгілде қабылдағанда сақтық таныту қажет.

Препаратты бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, беткейлік зең инфекциясы және инвазиялық/жүйелі зең инфекциялары бар пациенттерде флуконазолды қолдану аясында бөртпе пайда болған кезде, терфенадин мен флуконазолды тәулігіне 400 мг-ден аз дозада бір мезгілде қабылдағанда, гепатоуытты дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдағанда, алкоголизмде, көптеген қауіп факторлары (жүректің органикалық аурулары, электролиттік теңгерімнің бұзылуы, дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдау) бар пациенттерде потенциалды проаритмогендік жағдайларда сақтықпен қабылдаған жөн. аритмияны тудыратын дәрілер).

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Флуконазол автокөлік құралдарын жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: елестеулер, параноидтық мінез-құлық.

Емі: симптоматикалық: асқазанды шаю, мәжбүрлі диурез. Гемодиализ 3 сағат ішінде плазмадағы концентрациясын шамамен 50%-ға төмендетеді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Капсулалар 50 мг және 150 мг.

Поливинилхлоридті үлбірден және лакталған баспа алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамадағы 1 (150 мг дозалау үшін) немесе 7 (50 мг дозалау үшін) капсуладан.

1 пішінді ұяшықты қаптаманы медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 ºС аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан шығу шарттары

Рецепт бойынша

Өндіруші

"Валента Фармацевтика" ашық акционерлік қоғамы Ресей Федерациясы

141101, Щелково қ., Мәскеу обл., Фабричная к-сі, 2