Медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулық

дәрілік заттың

                                              

Лоратал®



Саудалық атауы

Лоратал®



Халықаралық патенттелмеген атауы

Лоратадин



Дәрілік түрі

Таблеткалар 10 мг



Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - лоратадин 10.00 мг,

қосымша заттар: лактоза, жүгері крахмалы, магний стеараты.



Сипаттамасы

Таблеткалар біркелкі, сопақша пішінді, ақ түсті, бір жағында тәуекелмен және "10" және "mg" белгілерімен, бір жағында тәуекелмен, екінші жағында "НОБЕЛЬ" белгісімен бөлінген



Фармакотерапиялық топ

Жүйелі әсер ететін антигистаминдік дәрілер.

АТС коды R06AX13



Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Ішке қабылдағаннан кейін Лоратал® асқазан-ішек жолынан тез сіңеді және организмде толығымен метаболизденеді. Лоратадиннің анықталатын концентрациясы препаратты ішке қабылдағаннан кейін 15 минуттан соң қан плазмасында түзіледі. Лоратадин қан плазмасының ақуыздарымен жақсы байланысады. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына (Cmax) 1-1,3 сағаттан кейін, ал негізгі белсенді метаболит дескарбоэтоксилоратадиннің Cmax-қа шамамен 2,5 сағаттан кейін жетеді.Лоратадин мен дескарбоксиэтоксилоратадиннің тепе-теңдік концентрациясына пациенттердің көпшілігінде шамамен 5-ші күні жетеді.

Тамақты және Лоратал® препаратын бір мезгілде қабылдағанда лоратадин мен дескарбоэтоксилоратадиннің жүйелік биожетімділігі тиісінше шамамен 40%-ға және 15%-ға артады. Лоратадин мен дескарбоэтоксилоратадиннің Cmax-қа жету уақыты да аздап артады (шамамен 1 сағатқа), қан плазмасындағы осы заттардың Смакс мәндері өзгеріссіз қалады. Лоратадин және оның метаболиттері гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді, сондықтан орталық жүйке жүйесіне седативті және антихолинергиялық әсер етпейді; алкогольдің әсерін күшейтпейді. Егде жастағы адамдарда препараттың фармакокинетикасы өзгермейді. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі кезінде лоратадиннің биожетімділігі 60 – 70% -ға дейін төмендейді, ал бауырдың алкогольдік зақымдануы кезінде препараттың жартылай шығарылу кезеңі артады. Лоратадиннің жартылай шығарылу кезеңі 8.4 сағ (3 – 20 сағ), дескарбоэтоксилоратадин - 28 сағ (8.8 - 92 сағ) құрайды. Лоратадин дозасының шамамен 80%-ы метаболиттер түрінде несеппен және нәжіспен 10 күн ішінде тең пропорцияда шығарылады. Дозаның шамамен 27%-ы бірінші тәулік ішінде несеппен шығарылады.

Фармакодинамика

Лоратал® ұзақ әсер ететін шеткергі Н1-гистаминдік рецепторлардың селективті блокаторы болып табылады. Түзілген лиганд-рецепторлық кешен баяу диссоциацияланады, бұл препараттың ұзаққа созылған антиаллергиялық әсерін түсіндіреді. Мастикалық жасушалардан гистамин мен лейкотриен С4 бөлінуін тежейді, эозинофилдердің хемотаксисін және тромбоциттер агрегациясын тежейді. Аллергиялық реакциялардың дамуын болдырмайды және ағымын жеңілдетеді. Аллергияға қарсы экссудативті және қышынуға қарсы белсенділікті қамтитын кешенді әрекетті көрсетеді, капиллярлардың өткізгіштігін төмендетеді, тегіс бұлшықеттердің спазмын жояды, тіндердің ісінуінің дамуына жол бермейді.

Лоратал® препаратының бір (10 мг) немесе бірнеше дозасын қабылдағаннан кейін гистаминге тері сынамаларын жүргізгенде антигистаминдік әсер 1-3 сағаттан кейін білінеді, әсер ету басталғаннан бастап 8-12 сағат ішінде максимумға жетеді және 24 сағаттан астам уақытқа созылады

Препараттың әсеріне төзімділіктің дамуы байқалған жоқ. Ұзақ мерзімді қолдану зертханалық көрсеткіштердің, психикалық жағдайдың және ЭГГ өзгерістерін тудырмайды. Лоратал® препаратын 90 күн бойы емдік дозадан 4 есе асатын дозада қолданған кезде ЭКГ-да QT интервалының клиникалық маңызды ұзаруы анықталған жоқ.





Қолдануға көрсеткіштер

- маусымдық және созылмалы аллергиялық ринит

- аллергиялық конъюнктивит

- есекжем, Квинкенің ісінуі

- қышынған дерматоздар (кешенді ем құрамында)

- жалған аллергиялық синдромдар

- жәндіктердің шағуына аллергиялық реакциялар.



Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге, егде жастағы пациенттерге және 12 жастан асқан балаларға ұсынылатын доза күніне бір рет 10 мг құрайды.

2 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға ұсынылатын доза дене салмағы 30 кг-нан асқанда күніне бір рет 10 мг лоратадиннен, дене салмағы 30 кг-нан аз болғанда күніне бір рет 5 мг лоратадиннен (½ таблетка).

Препаратты тәулігіне бір рет қабылдайды.

Ересектер үшін ең жоғары бір реттік доза -10 мг, тәуліктік доза - 10 мг.

Дене салмағы 30 кг-нан асатын балалар үшін ең жоғары бір реттік доза -10 мг, тәуліктік доза - 10 мг.

Дене салмағы 30 кг-нан аз балалар үшін ең жоғары бір реттік доза - 5 мг, тәуліктік доза - 5 мг.

Бауыр функциясы бұзылған немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі 30 мл/мин-ден аз) пациенттер үшін препараттың бастапқы дозасы күн сайын 10 мг құрайды.

Емдеу ұзақтығы аурудың клиникалық көрінісіне байланысты.



Жағымсыз әсерлері

-ауыздың құрғауы, құсу, жүрек айнуы, аймақта жағымсыз сезімдер

асқазан, сирек - бауыр функциясының бұзылуы, тәбеттің жоғарылауы

-бас айналу, бас ауыру, қажу; балаларда (сирек) - бас айналу

ауыру, қобалжу, ұйқышылдық, мазасыздық, шаршау сезімі,

гиперкинезиялар

-тері бөртпесі болуы мүмкін; сирек: анафилаксиялық реакциялар

сирек: алопеция

-сирек: жөтел, жүрек қағысын сезіну; балаларда: астматикалық тыныс алу,

дисфония, жалпы әлсіздік

-артралгия, миалгия. -артралгия, миалгия.



Қолдануға болмайтын жағдайлар

- жүктілік және лактация кезеңі

- лоратадинге немесе басқа компоненттерге жоғары сезімталдық

препараттың.





Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Лоратал® препаратын бір мезгілде қолданғанда

-кетоконазолмен, эритромицинмен немесе циметидинмен, қан плазмасындағы лоратадин мен оның метаболитінің концентрациясы жоғарылауы мүмкін

-этанолмен және транквилизаторлармен орталық жүйке жүйесіне бәсеңдеткіш әсерінің күшеюі байқалмайды.

- Н1 — рецепторлардың басқа блокаторларымен, барбитураттармен, бензодиазепиндермен, опиоидты рецепторлардың агонистерімен, нейролептиктермен, трициклді антидепрессанттармен, анксиолитиктермен, седативтермен және ұйықтататын дәрілермен дозаға тәуелді седативті әсердің дамуы мүмкін.

Лораталды бауыр ферменттерінің тежегіштерімен (гуанидин, флуконазол, флуоксетин) сақтықпен тағайындау керек, өйткені мұндай комбинациялардың қауіпсіздігі туралы жеткілікті бақылаулар жоқ.



Айрықша нұсқаулар

Нәтижелердің бұрмалануын болдырмау үшін Лоратал® препаратын тері сынамаларын жүргізгенге дейін 48 сағаттан кешіктірмей тоқтату керек.
Педиатрияда қолдану.

Таблеткалар 6 жастан бастап балаларға тағайындалады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту керек.

Лоратал® препаратын алғаш қабылдағаннан кейін пациенттер көлік құралының немесе қауіптілігі зор механизмдердің қабілетіне әсер етуі мүмкін жағымсыз әсерлердің (мысалы, ұйқышылдық) даму мүмкіндігіне назар аударуы керек. Пациенттерге осы жағымсыз әсерлер жойылғанға дейін жоғары назар аударуды және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін жұмыстарды орындаудағы сәтсіздіктер туралы ескерту қажет.



Артық дозалануы

Симптомдары: ересектерде: препаратты 40-180 мг дозада қабылдағанда бас ауруы, ұйқышылдық және тахикардия, ұсынылған емдік дозадан 10 мг-нан айтарлықтай жоғары.

Дене салмағы 30 кг-нан аз балаларда препаратты 10 мг-нан астам дозада қабылдаған кезде экстрапирамидалық симптомдар және жүрек соғуының жиілеуі байқалды.
Емі: Лоратадин организмнен гемодиализ кезінде шығарылмайды. Артық дозаланған жағдайда құсуды қоздыру, асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қабылдау керек. Пациенттерге симптоматикалық және демеуші ем жүргізілуі тиіс.



Шығарылу түрі және қаптамасы

Таблеткалар 10 мг, блистерде 10 таблетка, 1 блистер қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.



Сақтау шарттары
15°С - 30°С температурада құрғақ, жарықтан қорғалған жерде.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!





Сақтау мерзімі

5 жыл

Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан шығу шарттары

Рецепт бойынша



Өндіруші

"Нобель Алматы фармацевтикалық фабрикасы" АҚ

Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Шевченко к-сі, 162 Е.