БЕКІТІЛДІ

Фармация комитеті төрағасының бұйрығымен

Денсаулық сақтау министрлігінің

Қазақстан Республикасының

"_06_"_11__2007 ж.

№ _195________

                                        

Қолдану жөніндегі нұсқаулық

мамандарға арналған дәрілік заттар

ГРАНДАКСИН® (GRANDAXIN®)

Саудалық атауы

Грандаксин®

 

Халықаралық патенттелмеген атауы     

Топизопам

 

Дәрілік түрі    

Таблеткалар

 

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - тофизопам 50 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, картоп крахмалы, микрокристалды целлюлоза, желатин, тальк, стеарин қышқылы, магний стеараты.

 

Сипаттамасы

Ақ немесе сұрғылт-ақ түсті жалпақ дөңгелек таблеткалар, бір жағында ойығы бар, екінші жағында доға тәрізді "GRANDAX" гравюрасы бар, иісі жоқ немесе мүлдем жоқ.

 

Фармакотерапиялық топ

Анксиолитиктер. Бензодиазепин туындылары.

АТС коды N05BA23

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетика

Ішке қабылдағаннан кейін тофизопам асқазан-ішек жолынан тез және толық дерлік сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары деңгейге шамамен 1-1,5 сағаттан кейін жетеді. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы -50%. Сіңгеннен кейін препарат бауырда, негізінен деметилдену жолымен, қарқынды бірінші өту метаболизміне ұшырайды. Енгізілген дозаның 60%-ға жуығы несеппен, ал 40%-ы метаболиттер түрінде нәжіспен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі – 6 -8 сағат.

Фармакодинамика

Тофисопам үлкен емдік кеңдігі бар қысқа әсер ететін анксиолитик болып табылады. Оның әсер ету механизмі нақты белгісіз. Химиялық құрылымы, фармакологиялық және клиникалық қасиеттері бойынша тофизопам классикалық 1,4-бензодиазепиндерден ерекшеленеді. Седативті, бұлшық ет босаңсытқыш немесе құрысуға қарсы әсер етпейтін анксиолитикалық әсерге ие. Орташа ынталандырушы белсенділікке ие, психомоторлық және интеллектуалдық функцияларды жақсартады. Дәлелденген стрес-қорғаныш белсенділігіне ие. Тофисопамның уыттылығы өте төмен және жанама әсерлері төмен. Химиялық құрылымының типтік еместігіне байланысты, бензодиазепиннің классикалық туындыларынан айырмашылығы, тофисопам емдік дозаларда алкогольдің әсерін күшейтпейді және ұзақ мерзімді терапиядан кейін де физикалық және психикалық тәуелділікті және абстиненция синдромын тудырмайды.

 

Қолдануға көрсеткіштер

- невроздар және неврозға ұқсас жағдайлар

- эмоционалдық күйзеліспен, вегетативті бұзылулармен, мотивацияның болмауымен, қалыпты мазасыздықпен, қорқынышпен, апатиямен, шаршаумен, көңіл-күйдің төмендеуімен, белсенділіктің төмендеуімен, обсессивті сезімдермен бірге жүретін психикалық (невротикалық) және соматикалық бұзылулар

- псевдоангинозды ауыруларды симптоматикалық емдеу

- орташа білінетін психопатологиялық симптомдары бар реактивті депрессия

- жарақаттан кейінгі стресстік бұзылыс

- климактериялық синдром (дербес дәрі ретінде, сондай-ақ гормондық препараттармен біріктірілімде)

- етеккір алды ширығу синдромы

- кардиалгия (монотерапия түрінде немесе басқа препараттармен біріктірілімде)

- созылмалы алкоголизм, алкогольді абстиненция синдромы, сандырақ

- миастения, миопатиялар және нейрогендік бұлшықет атрофиялары және айқын бұлшық ет босаңсытқыш әсері бар анксиолитиктер қолдануға болмайтын жағдайларда екіншілік невротикалық симптомдары бар басқа патологиялық жағдайлар.

 

Қолдану тәсілі және дозалары

Қолдану ұзақтығы мен дозалары пациенттің жағдайын, аурудың клиникалық түрін және препаратқа жеке сезімталдығын ескере отырып, жеке белгіленеді.

Ересектерге ұсынылатын тәуліктік доза: тәулігіне 1-3 рет 50-100 мг (1-2 таблетка) (жалпы тәуліктік доза 50-ден 300 мг-ға дейін).

Ұйқының бұзылуының алдын алу үшін препаратты тәуліктің 15-16 сағатынан кешіктірмей қабылдау ұсынылады.

Егде жастағы емделушілерде және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде тәуліктік доза шамамен 2 есе азаяды.

Алкогольден бас тарту синдромы кезінде делирийдің алдын алу және емдеу үшін бірнеше күннен 3-6 аптаға дейінгі қысқа курс ұсынылады.

Дозаны біртіндеп арттыру әдетте талап етілмейді.

 

Жағымсыз әсерлері

- тәбеттің төмендеуі, іш қату, метеоризм, жүрек айнуы, ауыздың құрғауы, жекелеген жағдайларда іркілісті сарғаю болуы мүмкін

- бас ауруы, кернеу сезімі, ұйқының бұзылуы, ашушаңдық, психомоторлық қозу; кейде: эпилепсиямен ауыратын науқастарда сананың шатасуы, құрысулар

- экзантема, скарлатина тәрізді экзантема, қышыну

- бұлшықеттердің тартылуы, бұлшықеттердің ауыруы

- тыныс алудың бәсеңдеуі.

Бұл әсерлер әдетте жеңіл білінеді, тез басылады және көбінесе препараттың жоғары дозаларын қолданғанда білінеді.

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне немесе кез келген басқа бензодиазепиндерге жоғары сезімталдық

- декомпенсацияланған тыныс алу жеткіліксіздігі немесе респираторлық дистресс

- пациенттің сыртартқысында - ұйқы кезінде тыныс алуды тоқтату синдромы

- ерте ауыстырылған кома

- Жүктіліктің І триместрі және емшекпен емізу.

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Грандаксинді орталық жүйке жүйесінің қызметін тежейтін дәрілермен (опиоидты анальгетиктер, жалпы анестезия агенттері, антидепрессанттар, Н1-антигистаминдер, седативті-ұйықтататын дәрілер, антипсихотиктер) бір мезгілде қолдану олардың әсерін күшейтеді (мысалы, седативті әсер немесе тыныс алу депрессиясы).

Бауыр ферменттерінің индукторлары (алкоголь, никотин, барбитураттар, эпилепсияға қарсы препараттар) тофизопамның метаболизмін күшейтуі мүмкін, бұл оның қан плазмасындағы концентрациясының төмендеуіне және емдік әсерінің әлсіреуіне әкелуі мүмкін.

Кейбір зеңге қарсы препараттар (кетоконазол, итроконазол) тофизопамның бауыр метаболизмін бәсеңдетуі мүмкін, бұл оның қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауына әкеледі.

Кейбір гипертензияға қарсы препараттар (клонидин, кальций өзекшелерінің антагонистері) тофисопамның әсерін күшейтуі мүмкін. Бета-блокаторлар препараттың метаболизмін бәсеңдетуі мүмкін, бірақ бұл әсердің клиникалық маңызы жоқ.

Тофизопам қан плазмасындағы дигоксин деңгейін жоғарылатуы мүмкін.

Грандаксинді варфаринмен бір мезгілде қабылдаудан аулақ болу керек.

Дисульфирамды ұзақ уақыт қолдану тофизопамның метаболизмін бәсеңдетуі мүмкін.

Антацидтік дәрілер тофизопамның сіңуіне әсер етуі мүмкін. Циметидин мен омепразол тофизопамның метаболизмін бәсеңдетеді.

Пероральді контрацептивтер тофизопам метаболизмінің қарқындылығын төмендетуі мүмкін.

Тофисопам алкогольдің орталық жүйке жүйесіне депрессант әсерін әлсіретеді.

 

Айрықша нұсқаулар

Созылмалы респираторлық дистрессі бар немесе бұрын жіті респираторлық жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеу кезінде сақтық қажет.

Психикалық дамуы тежелген, сондай-ақ бүйрек және/немесе бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерді емдеу кезінде ерекше сақтық қажет, өйткені оларда басқа пациенттерге қарағанда препараттың жағымсыз әсерлері жиірек байқалады.

Препаратты созылмалы психоз, фобия немесе обсессивті күйлер кезінде қолдану ұсынылмайды. Бұл жағдайларда суицидтік әрекеттер мен агрессивті мінез-құлық қаупі артады. Сондықтан Грандаксинді депрессияға немесе мазасыздықпен бірге жүретін депрессияға монотерапия ретінде қолдану ұсынылмайды. Тұлғалық бұзылыстары (психопатиялар), сондай-ақ мидың органикалық зақымдануы (мысалы, артериосклероз) бар науқастарды емдеуде сақтық қажет.

Эпилепсиямен ауыратын науқастарда препарат құрысуларды тудыруы мүмкін.

Бұл препаратты жабық бұрышты глаукомасы бар науқастарға тағайындау ұсынылмайды.

Грандаксиннің әрбір таблеткасында 92 мг лактоза бар. Мұны лактозаға төзбеушіліктен зардап шегетін емделушілер ескеруі керек.

Пациенттерге Грандаксин препаратымен емдеу курсы кезінде алкогольдік ішімдіктерді тұтынудан бас тартуға кеңес беру керек.

Жүктілік және лактация

Тофизопам плацентарлы бөгет арқылы өтеді. Препаратты жүктіліктің І триместрінде қолдануға болмайды; препаратты жүкті әйелдерге тағайындамас бұрын емдеудің ықтимал пайдасы мен қаупін мұқият бағалау керек. Препарат емшек сүтімен бірге шығарылады, сондықтан оны емшек сүтімен емізу кезінде қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың қабілетіне әсер ету ерекшеліктері көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару.

Пациенттерге, ең болмағанда, препаратпен емдеудің бірінші курсының басында көлік құралдарын басқаруға және жазатайым оқиғалар қаупі жоғары жұмыстарды орындауға кеңес берілмейді. Бұдан әрі шектеулердің дәрежесі мен ұзақтығы әрбір емделуші үшін жеке белгіленеді.

 

Артық дозалануы

Белгілері: орталық жүйке жүйесі функциясының бәсеңдеуінің әсері жоғары дозаларды (дене салмағына 50-120 мг/кг) қабылдағаннан кейін ғана білінеді. Мұндай дозалар құсуды, сананың шатасуын, команы, тыныс алу депрессиясын және/немесе эпилепсиялық ұстамаларды тудыруы мүмкін.

Емдеу: орталық жүйке жүйесі функцияларының айқын бәсеңдеуі кезінде құсуды туындату ұсынылмайды. Асқазанды шаю ұсынылады. Белсендірілген көмірді қабылдау препараттың сіңуін азайтуға көмектеседі. Шұғыл жағдайларда бензодиазепиндердің спецификалық антагонисі – флумазенилді қолдануға болады. Дегенмен, оны тофизопам және трициклді антидепрессанттар қабылдап жүрген емделушілерде, сондай-ақ бензодиазепиндерге немесе флумазенилге аса жоғары сезімталдық болған кезде немесе пациенттің анамнезінде эпилепсия болған кезде қолдануға болмайды. Негізгі физиологиялық параметрлерге тұрақты мониторинг жүргізу және тиісті симптоматикалық терапии қолдану ұсынылады. Тыныс алу депрессиясы кезінде флумазенилді енгізумен бір мезгілде көмекші тыныс алуды жүргізуге болады. Орталық жүйке жүйесінің стимуляторларын енгізу ұсынылмайды. Гипотензияны сұйықтықтарды көктамыр ішіне енгізу және пациентті Тренделенбург жағдайына ауыстыру арқылы жақсы жоюға болады. Егер бұл шаралар қан қысымын қалыпқа келтірмесе, допаминді немесе норадреналинді енгізуге болады. Диализ және мәжбүрлі диурез тиімді емес.

 

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бір блистерде 10 таблеткадан, қаптамада 20 немесе 60 таблеткадан қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге.

 

Сақтау шарттары

Бөлме температурасында + 15-тен + 250 С-қа дейін сақтау керек.

Препаратты балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз!

 

Жарамдылық мерзімі

5 жыл

Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

 

Дәріханалардан шығу шарттары

Рецепт бойынша

 

Өндіруші

ААҚ ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ

1106 БУДАПЕШТ, Керестури көшесі, 30-38 ВЕНГРИЯ

Телефон: (36-1) 265-5555, Факс: (36-1) 265-5529